Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

Дата публикации статьи:
Дата обновления статьи:

Содержание статьи:

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

препарат Фосамах

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Механизм действия

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

схематическое изображение молекулы бисфосфоната

Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты "не успевают" создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

механизм действия лекарств от остеопороза

Нажмите на фото для увеличения

Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Безазотистые препараты (первое поколение)

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсодержащие препараты (второе поколение)

Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

Плюсы препаратов

Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

терапевтический эффект бисфосфонатов

Минусы

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.

    Такие правила для больных бывают трудновыполнимы и быстро их утомляют. По отзывам пациентов, многие из них отказались от постоянного лечения бисфосфонатами либо нарушали режим приема (а нарушение режима приводило к повышению частоты побочных эффектов).

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

Заключение

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя. Назначать и подбирать оптимальный препарат, длительность курса и дозировку должен только ваш лечащий врач (это может быть ревматолог, эндокринолог, травматолог).

Владелец и ответственный за сайт и контент: Афиногенов Алексей.
Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза
Оцените статью: 1 балл2 балла3 балла4 балла5 баллов (проголосовало 5, средняя оценка: 5,00)
рейтингЗагрузка...
Ваши комментарии и вопросы доктору:

Вверху ленты комментариев – последние 25 блоков "вопрос-ответ". На вопросы под ником Alex admin отвечает Галина Пивнева, высшее образование по специальности "Здоровье человека, учитель Основ Здоровья".


Ответы на комментарии мы публикуем 1 раз в неделю, обычно по понедельникам. Пожалуйста, не дублируйте вопросы – все они до нас доходят.

  • Corey | 23.04.2019 в 18:53

    Здравствуйте!
    Мне 58, сканирование определило остеопороз, врач назначил fosamax (пока еще не начала принимать), а после анализа крови назначил еще левотироксин. Но я читала про левотироксин, что он вызывает остеопороз, это правда? И можно ли их принимать одновременно или надо сначала закончить что-то одно? Еще у меня связки в плече порваны, 1-2 раза в год принимаю диклофенак натрия курс по 10 дней, опасно ли его смешивать с фосамаксом или тироксином? Спасибо.

    • Alex admin | 29.04.2019 в 18:29

      Corey.

      Здравствуйте. У меня нет такой информации, что после этого препарата может развиваться остеопороз. При правильном применении Левотироксина побочные действия, как правило, не развиваются. Если вы боитесь принимать эти препараты одновременно, принимайте их по-очереди. Принимается Левотироксин всегда перед едой за 20 – 30 минут, запивать надо водой (не молоком, не соком, не чаем или кофе, не газированной водой).

  • Тамара | 25.11.2018 в 14:09

    Здравствуйте доктор! Мне 59 лет, поставили диагноз остеопения, после денсиметрии.-1.8
    У меня не все порядке двенадцатиперстной, была язва. После фгдс сейчас признаки гастрита. (Язва зажила)Можно ли мне принимать Бонвива, врач хочет назначить. По кровообращению принимаю Танакан, и есть небольшие боли в желудке, думаю от Танакана. Вначале наверное надо пролечить желудок, а только потом принимать Бонвива? Много провопоказаний. Спасибо вам!

    • Alex admin | 26.11.2018 в 13:12

      Здравствуйте, Тамара. Бонвива отлично подходит для лечения остеопении, так как является ингибитором костной резорбции и активности остеокластов, высокоактивным азотсодержащим бисфосфонатом. В побочных действиях язвы желудка или двенадцатиперстной кишки нет (читайте инструкцию). Гастрит или язва развиваются на фоне передозировки.

  • наталия | 22.06.2018 в 12:06

    Здравствуйте доктор, у меня остеопения и назначили бисфосфонаты, основательно собираюсь заняться зубами, привести в порядок, что посоветуйте, когда начать принимать бисфосфонаты, до или после, и какой должен быть временной промежуток, заранее благодарю

    • Alex admin | 25.06.2018 в 18:35

      Здравствуйте, Наталия. Смотрите по своему состоянию, конечно, лучше пролечить остеопению, затем уже зубы. В домашних условиях вы можете помочь своему организму замедлить процесс разрушения, скорректировав свой рацион. Профилактика при помощи сбалансированного питания основана на большом поглощении организмом кальция. Помимо кальция пища должна содержать в достаточном количестве магний и фосфор. Все это содержат в себе кисломолочные продукты, яйца (особенно перепелиные), морепродукты, печень, пророщенные злаки и свежая зелень. Женщинам рекомендуется регулярно употреблять злаки, желательно сою, из-за содержания в них природного эстрагона. Нарушать нормальное усвоение кальция может пища с низким жиросодержанием. Поэтому представительницы прекрасного пола, которые часто придерживаются различных диет для поддержания стройности, рискуют в итоге приобрести остеопороз. Чрезмерное присутствие в пище соли провоцирует усиленное выведение кальция из организма.

      На сегодняшний день не существует единого международного протокола проведения стоматологического лечения пациентов, принимающих БФ.

  • Светлана | 22.03.2018 в 14:14

    Добрый день! Мне 76 лет, сильные боли в области позвоночника, были переломы. По поводу ос теопороза назначены бисфосфонаты 1 раз в неделю и карбонат кальция 2,5г ежедневно. Какая доза цитрата кальция эквивалентна? Из бифосфонатов удобнее всего золендронат и ибандронат, их принимают раз в год или раз в месяц.

    • Alex admin | 28.03.2018 в 12:13

      День добрый, Светлана. Что касается Золедронат-Тева, то он применяется в виде внутривенной (в/в) инфузии в течение не менее 15 минут.
      Гиперкальциемия (концентрация КСК не менее 12 мг/дп или 3 ммоль/л). Максимальная рекомендуемая доза: 4 мг в виде однократной в/в инфузии в течение не менее 15 мин.

      Бисфосфонат Ибандронат назначают внутрь в дозе 150 мг (1 таб.) 1 раз в месяц, желательно в один и тот же день каждого месяца. Препарат принимают за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180 – 240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя. Пациент не должен ложиться в течение часа после приема Ибандроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ.

      Цитpaт кальция на начальной стадии составляет 600 мг, её следует разделить на несколько приёмов.

  • Любовь | 26.01.2018 в 16:32

    Здравствуйте! Мне 64 года, для лечения остеопороза эндокринолог назначила лечение, в том числе Бонвива один раз в месяц. Как у многих в моём возрасте у меня есть разные заболевания; почитав о серьёзных побочных явлениях при приёме Бонвива, и учитывая его немалую стоимость,хочу вас спросить: можно ли принимать этот препарат менее 3-х лет, например 1 год, и можно ли резко прекратить его приём, если будут какие-либо нежелательные изменения, чем это может обернуться? Спасибо за внимание

    • Alex admin | 29.01.2018 в 12:26

      Любовь, все препараты имеют те или иные побочные действия, которые не обязательно разовьются и в вашем случае. Принимать лекарства важно по схеме, данной вам лечащим врачом. При возникновении неблагоприятных симптомов обратитесь к лечащему врачу для замены его на другой препарат. В каждом случае у пациентов проходит все индивидуально.

  • Татьяна | 06.10.2016 в 05:48

    Доброе утро,доктор! У меня остеопороз. Мне 62 года. Перенесла в 1995 году рак м.ж. с лучевой терапией,в 2000 удалили правый подчелюсной лимфоузел,пхт, в 2011 облучили и удалили корень языка справа,пхт. В результате лечения- стойкая ремиссия.Вопрос: как принимать бисфосфонаты при облученном пищеводе,языке -отсутствует слюна из-за лучей.Можно ли для уменьшения побочных проявлений класть таблетку в капсулу и проглатывать? существуют ли бисфосфонаты в капсулах?(мне назначен алендронат в таблетках)или можно принимать что-то другое? Анализы все в норме. Денситометрия показала остеопороз (2,5) в области поясничного отдела с риском переломов. Переломов у меня не было. Вопрос задаю впервые.

    • Alex admin | 25.10.2016 в 13:38

      Татьяна, бисфосфонаты очень тяжело растворяются в желудке, кроме того, они раздражают слизистую оболочку пищевода и провоцируют возникновение эрозий. Некоторые представители данной группы лекарств могут вызвать серьезные осложнения пищевода. В настоящее время проводятся перспективные исследования о наличии корреляции между бисфосфонатами и раком верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Обсудите с лечащим врачом необходимость приема данного вида препарата.