Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Содержание статьи:

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

препарат Фосамах

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Механизм действия

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

схематическое изображение молекулы бисфосфоната

Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты "не успевают" создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

механизм действия лекарств от остеопороза

Нажмите на фото для увеличения

Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Безазотистые препараты (первое поколение)

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсодержащие препараты (второе поколение)

Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

Плюсы препаратов

Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

терапевтический эффект бисфосфонатов

Минусы

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.

    Такие правила для больных бывают трудновыполнимы и быстро их утомляют. По отзывам пациентов, многие из них отказались от постоянного лечения бисфосфонатами либо нарушали режим приема (а нарушение режима приводило к повышению частоты побочных эффектов).

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

Заключение

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя. Назначать и подбирать оптимальный препарат, длительность курса и дозировку должен только ваш лечащий врач (это может быть ревматолог, эндокринолог, травматолог).

Оцените статью: 1 балл2 балла3 балла4 балла5 баллов (проголосовало 5, средняя оценка: 5,00)
рейтингЗагрузка...
Ваши комментарии и вопросы доктору:

Вверху ленты комментариев – последние 25 блоков "вопрос-ответ". На вопросы под ником Alex admin отвечает Галина Пивнева, высшее образование по специальности "Здоровье человека, учитель Основ Здоровья". Ответы даем только на те вопросы, где можно дать дельный совет заочно – часто без личной консультации это невозможно.

  • наталия | 22.06.2018 в 12:06

    Здравствуйте доктор, у меня остеопения и назначили бисфосфонаты, основательно собираюсь заняться зубами, привести в порядок, что посоветуйте, когда начать принимать бисфосфонаты, до или после, и какой должен быть временной промежуток, заранее благодарю

    • Alex admin | 25.06.2018 в 18:35

      Здравствуйте, Наталия. Смотрите по своему состоянию, конечно, лучше пролечить остеопению, затем уже зубы. В домашних условиях вы можете помочь своему организму замедлить процесс разрушения, скорректировав свой рацион. Профилактика при помощи сбалансированного питания основана на большом поглощении организмом кальция. Помимо кальция пища должна содержать в достаточном количестве магний и фосфор. Все это содержат в себе кисломолочные продукты, яйца (особенно перепелиные), морепродукты, печень, пророщенные злаки и свежая зелень. Женщинам рекомендуется регулярно употреблять злаки, желательно сою, из-за содержания в них природного эстрагона. Нарушать нормальное усвоение кальция может пища с низким жиросодержанием. Поэтому представительницы прекрасного пола, которые часто придерживаются различных диет для поддержания стройности, рискуют в итоге приобрести остеопороз. Чрезмерное присутствие в пище соли провоцирует усиленное выведение кальция из организма.

      На сегодняшний день не существует единого международного протокола проведения стоматологического лечения пациентов, принимающих БФ.

  • Светлана | 22.03.2018 в 14:14

    Добрый день! Мне 76 лет, сильные боли в области позвоночника, были переломы. По поводу ос теопороза назначены бисфосфонаты 1 раз в неделю и карбонат кальция 2,5г ежедневно. Какая доза цитрата кальция эквивалентна? Из бифосфонатов удобнее всего золендронат и ибандронат, их принимают раз в год или раз в месяц.

    • Alex admin | 28.03.2018 в 12:13

      День добрый, Светлана. Что касается Золедронат-Тева, то он применяется в виде внутривенной (в/в) инфузии в течение не менее 15 минут.
      Гиперкальциемия (концентрация КСК не менее 12 мг/дп или 3 ммоль/л). Максимальная рекомендуемая доза: 4 мг в виде однократной в/в инфузии в течение не менее 15 мин.

      Бисфосфонат Ибандронат назначают внутрь в дозе 150 мг (1 таб.) 1 раз в месяц, желательно в один и тот же день каждого месяца. Препарат принимают за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180 – 240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя. Пациент не должен ложиться в течение часа после приема Ибандроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ.

      Цитpaт кальция на начальной стадии составляет 600 мг, её следует разделить на несколько приёмов.

  • Любовь | 26.01.2018 в 16:32

    Здравствуйте! Мне 64 года, для лечения остеопороза эндокринолог назначила лечение, в том числе Бонвива один раз в месяц. Как у многих в моём возрасте у меня есть разные заболевания; почитав о серьёзных побочных явлениях при приёме Бонвива, и учитывая его немалую стоимость,хочу вас спросить: можно ли принимать этот препарат менее 3-х лет, например 1 год, и можно ли резко прекратить его приём, если будут какие-либо нежелательные изменения, чем это может обернуться? Спасибо за внимание

    • Alex admin | 29.01.2018 в 12:26

      Любовь, все препараты имеют те или иные побочные действия, которые не обязательно разовьются и в вашем случае. Принимать лекарства важно по схеме, данной вам лечащим врачом. При возникновении неблагоприятных симптомов обратитесь к лечащему врачу для замены его на другой препарат. В каждом случае у пациентов проходит все индивидуально.

  • Татьяна | 06.10.2016 в 05:48

    Доброе утро,доктор! У меня остеопороз. Мне 62 года. Перенесла в 1995 году рак м.ж. с лучевой терапией,в 2000 удалили правый подчелюсной лимфоузел,пхт, в 2011 облучили и удалили корень языка справа,пхт. В результате лечения- стойкая ремиссия.Вопрос: как принимать бисфосфонаты при облученном пищеводе,языке -отсутствует слюна из-за лучей.Можно ли для уменьшения побочных проявлений класть таблетку в капсулу и проглатывать? существуют ли бисфосфонаты в капсулах?(мне назначен алендронат в таблетках)или можно принимать что-то другое? Анализы все в норме. Денситометрия показала остеопороз (2,5) в области поясничного отдела с риском переломов. Переломов у меня не было. Вопрос задаю впервые.

    • Alex admin | 25.10.2016 в 13:38

      Татьяна, бисфосфонаты очень тяжело растворяются в желудке, кроме того, они раздражают слизистую оболочку пищевода и провоцируют возникновение эрозий. Некоторые представители данной группы лекарств могут вызвать серьезные осложнения пищевода. В настоящее время проводятся перспективные исследования о наличии корреляции между бисфосфонатами и раком верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Обсудите с лечащим врачом необходимость приема данного вида препарата.